📋 À retenir
- C'est le cœur actif d'un médicament.
- Il est au centre des stratégies de brevets pour protéger des familles chimiques.
- Sa détermination est essentielle pour le développement de médicaments génériques ou biosimilaires.
Le pharmacophore est la partie d'une molécule responsable de son action thérapeutique. C'est l'ensemble des caractéristiques structurales minimales nécessaires pour qu'un médicament interagisse avec sa cible biologique et produise l'effet recherché.
Étymologie
Issu du grec pharmakon (remède ou poison) et phoros (qui porte). Le concept a été formalisé par Paul Ehrlich pour décrire les groupes chimiques porteurs de l'activité biologique.
Exemples d'usage
- Le cycle bêta-lactame, élément indispensable à l'activité des antibiotiques comme la pénicilline.
- Le groupement sulfonamide dans les antibiotiques sulfamidés.
À ne pas confondre
À ne pas confondre avec le scaffold (le squelette carboné qui maintient les éléments ensemble) ou l'auxophore (parties de la molécule qui n'interagissent pas directement avec la cible mais influencent sa solubilité ou son absorption).
Contexte médical
Code de la propriété intellectuelle, notamment l'article L611-10 relatif à la brevetabilité des inventions. Règlement (CE) n° 469/2009 concernant le certificat complémentaire de protection (CCP).
En pratique
Les décisions de l'Office Européen des Brevets (OEB) encadrent souvent la protection des structures dites de « Markush », qui permettent de protéger une famille de molécules partageant un même pharmacophore.
Synonymes
Antonymes
Conseil
Lors de la rédaction d'un brevet pharmaceutique, il est crucial de définir le pharmacophore de manière assez large pour couvrir les variantes potentielles, mais assez précise pour ne pas être rejeté pour manque de clarté.
Questions fréquentes
Un pharmacophore peut-il être breveté seul ?
Non, on brevète généralement une structure chimique précise ou une famille de molécules (formule de Markush) incluant ce pharmacophore, à condition qu'elle soit nouvelle et inventive.
Quelle est son utilité pour les laboratoires ?
Il permet de concevoir de nouvelles molécules en modifiant les parties non essentielles (auxophores) tout en conservant l'efficacité thérapeutique.