📋 À retenir
- C'est le pivot entre la découverte fondamentale et le développement industriel.
- Elle fait l'objet d'une optimisation appelée relation structure-activité (RSA).
- Sa protection par brevet est stratégique pour les laboratoires pharmaceutiques.
La tête de série est une molécule prototype identifiée pour son activité biologique prometteuse. Elle sert de modèle aux chercheurs qui vont modifier sa structure chimique pour créer un médicament final plus efficace et moins toxique.
Étymologie
Le terme provient d'une analogie avec le vocabulaire sportif ou industriel, désignant l'élément qui dirige ou préfigure une suite. En pharmacologie, c'est une traduction de l'anglais lead compound.
Exemples d'usage
- La modification chimique de l'acide salicylique (tête de série issue de l'écorce de saule) pour obtenir l'aspirine.
- L'optimisation d'une molécule issue d'un criblage à haut débit pour améliorer sa capacité à traverser la barrière hémato-encéphalique.
À ne pas confondre
Il ne faut pas la confondre avec le hit, qui est une molécule active brute identifiée en début de recherche, ni avec le candidat-médicament, qui est la version finale optimisée prête pour les essais cliniques sur l'homme.
Contexte médical
Articles L611-1 et suivants du Code de la propriété intellectuelle relatifs à la brevetabilité des inventions chimiques et aux certificats complémentaires de protection (CCP).
En pratique
Les litiges portent souvent sur le caractère inventif du passage de la tête de série au produit final : la justice examine si les modifications chimiques étaient évidentes ou non pour un expert du domaine.
Synonymes
Antonymes
Conseil
Pour protéger l'innovation, il est essentiel de déposer un brevet couvrant non seulement la tête de série, mais aussi la famille de dérivés (formule de Markush) qui en découle.
Questions fréquentes
Une tête de série est-elle commercialisée ?
Non, c'est une substance intermédiaire de recherche qui doit être transformée avant de devenir un médicament commercialisable.
Pourquoi modifier la structure de la tête de série ?
Pour augmenter son efficacité, réduire ses effets secondaires ou prolonger sa durée d'action dans l'organisme.
Comment trouve-t-on une tête de série ?
Par le criblage de molécules existantes, l'étude de substances naturelles ou la modélisation informatique.